Guía definitiva sobre la tecnología liposomal

Introducción

Uno de los principales interrogantes sobre los complementos alimenticios es la certeza de que realmente marcan una diferencia. ¿Funcionan? ¿Se absorben correctamente y los nutrientes llegan a las células que los necesitan? Antes del desarrollo de la tecnología de encapsulación liposomal (LET), no existía ninguna certeza al respecto. Por desgracia, por muy avanzada que sea una fórmula, su eficacia puede verse limitada por su tasa de absorción.

Para beneficiarse de cualquier producto nutracéutico, los componentes activos deben ser capaces de alcanzar el tejido diana, y este proceso puede verse afectado negativamente por una serie de factores gastrointestinales.

Formas estándar frente a formas liposomales

Los comprimidos y cápsulas orales convencionales pueden no expresar su pleno potencial terapéutico debido a la acción de las enzimas presentes en el estómago y el tracto intestinal, que pueden degradar el producto. El proceso de absorción puede verse aún más obstaculizado por la integridad del revestimiento intestinal o por la presencia de rellenos, aglutinantes, gelatinas y azúcar, que pueden provocar una desintegración incompleta y reducir la biodisponibilidad de los componentes activos.² Además, algunos nutrientes pueden no ser capaces de atravesar eficientemente las membranas celulares.

Sin embargo, gracias a la tecnología de encapsulación liposomal, los complementos nutricionales satisfacen las expectativas de los usuarios al maximizar la absorción y la biodisponibilidad en el organismo. En algunos casos, la investigación sugiere que la suplementación con tecnología de encapsulación liposomal alcanza casi la misma eficacia que la terapia intravenosa.^3,4

Los orígenes de los liposomas

Los liposomas fueron descubiertos por primera vez por el hematólogo británico Dr. Alec D. Bangham FRS a mediados de los años 60, durante sus experimentos para determinar el comportamiento de los lípidos al ser sumergidos en agua.³ Descubrió que los liposomas presentan una notable similitud estructural con las membranas celulares humanas y propiedades de encapsulación similares, lo que ofreció a los biólogos celulares una herramienta única para aislar y estudiar proteínas individuales y diversas funciones de la membrana celular.^5,6

Años después, científicos visionarios reconocieron el potencial de los liposomas como vehículos transportadores de fármacos, especialmente porque su manipulación y diseño permite dirigirlos hacia sitios celulares específicos y mantenerlos en circulación durante más tiempo. Posteriormente se desarrolló la tecnología de encapsulación liposomal, introduciendo un innovador sistema vehículo para compuestos terapéuticamente activos, que representó un avance extraordinario en los sistemas de administración.⁷

¿Qué es un liposoma y cómo funciona la LET?

La tecnología de encapsulación liposomal es un método tecnológico de vanguardia para la fabricación de liposomas: burbujas microscópicas que encapsulan diversas sustancias. El nombre liposoma proviene de dos palabras griegas — lipos y soma — donde «lipos» significa grasa y «soma» significa cuerpo.

Los liposomas son pequeñas vesículas lipídicas artificiales de forma globular. Están construidos a partir de fosfolípidos, compuestos por una cabeza hidrófila (que «ama el agua») y una cola hidrófoba (que «teme el agua»). Cuando los fosfolípidos secos se sumergen en soluciones acuosas en un entorno de laboratorio, se organizan espontáneamente en dos capas paralelas y forman estructuras esféricas huecas. Estas estructuras están compuestas por una esfera dentro de otra, formando una pared o membrana de doble capa (bicapa) que rodea la esfera.³

Dado que la membrana fosfolipídica es anfifílica, tiene la capacidad de capturar tanto agentes terapéuticos hidrófilos como hidrófobos. Esto confiere a los liposomas una ventaja significativa, ya que pueden incorporar y liberar simultáneamente componentes hidrosolubles y liposolubles, manteniendo al mismo tiempo una barrera protectora en torno a sus ingredientes biológicamente activos. El contenido del liposoma se libera de forma eficaz cuando la bicapa lipídica se fusiona con otra bicapa, como una membrana celular.^3,8

El sistema de tecnología de encapsulación liposomal presenta características únicas que contribuyen a mejorar la absorción y la eficiencia de los complementos. Con la tecnología de encapsulación liposomal es posible:

• Aumentar la solubilidad de los ingredientes
• Proteger frente a la degradación por los jugos digestivos en el tracto gastrointestinal, gracias a la protección que ofrece la bicapa fosfolipídica del liposoma
• Ralentizar la liberación de nutrientes
• Amortiguar variaciones extremas de pH y temperatura
• Aumentar la resistencia a los radicales libres producidos en el organismo
• Aumentar la resistencia a la flora intestinal
• Proteger el contenido frente a la oxidación
• Potenciar la absorción intracelular de nutrientes
• Garantizar que el contenido llegue intacto a las zonas diana
• Evitar la activación del sistema inmunitario⁷

Además, las sustancias grasas (lípidos) utilizadas para la preparación de los liposomas son principalmente fosfolípidos como la fosfatidilcolina. Estos forman bicapas que imitan las presentes en las membranas celulares humanas. La fosfatidilcolina es de origen natural y constituye un componente fundamental de las membranas celulares, aportando estructura y manteniendo la barrera de permeabilidad. Los fosfolípidos naturales son inestables, por lo que los liposomas se preparan con fosfolípidos sintéticos de origen natural, que han demostrado ser notablemente seguros.⁷

SECCIÓN TRANSVERSAL DE UN LIPOSOMA

Las numerosas aplicaciones funcionales de la tecnología de encapsulación liposomal hoy en día

La tecnología de encapsulación liposomal ha avanzado rápidamente desde su descubrimiento y continúa ofreciendo una forma única de administración que esquiva los obstáculos que normalmente encuentran las formas orales farmacéuticas más tradicionales. Esta innovadora tecnología ha sido aprovechada hasta hace relativamente poco tiempo exclusivamente por la industria médica y farmacéutica como método de administración especializada de fármacos.

Hoy en día, los liposomas se utilizan de forma extensa, desde la administración de fármacos y genes hasta el diagnóstico y la cosmética. También se han empleado en la industria agroalimentaria como vehículos versátiles para la protección y administración de diversos materiales, incluidos aromas alimentarios y nutrientes. Existe asimismo un interés considerable por la capacidad de los liposomas para incorporar antimicrobianos alimentarios que podrían contribuir a la protección de los productos alimenticios frente a bacterias nocivas.¹⁸

La tecnología de encapsulación liposomal y los complementos alimenticios

Parece del todo natural que el sector nutracéutico aproveche esta tecnología revolucionaria, dados los notables beneficios de la tecnología de encapsulación liposomal. Sin embargo, hasta la fecha, solo un puñado de fabricantes líderes ha explotado su potencial para mejorar la administración de los complementos orales. Teniendo en cuenta las significativas ventajas que esta novedosa aplicación presenta frente a los comprimidos y cápsulas orales tradicionales para complementos que contienen nutrientes en forma estándar, muy pocas empresas están explorando sus beneficios.

Altrient – los nutrientes liposomales originales

LivOn Labs se encuentra entre quienes reconocieron el potencial de los liposomas para mejorar la administración de nutrientes y fueron, de hecho, pioneros de la tecnología de encapsulación liposomal. Sus investigadores llevan fabricando y formulando complementos liposomales de alta calidad desde 2004. Sus productos liposomales se comercializan actualmente bajo la marca Altrient.

Los liposomas utilizados en los productos Altrient están compuestos por fosfolípidos esenciales que incluyen un elevado porcentaje de fosfatidilcolina. Estos liposomas no solo ofrecen una protección óptima y un transporte superior, sino que también satisfacen las necesidades del organismo de fosfatidilcolina, ácidos grasos omega 6 y colina.⁴

Cada fórmula Altrient ha sido investigada y desarrollada durante al menos 24 meses por expertos con más de 25 años de experiencia en tecnología de encapsulación liposomal. Las muestras se someten a pruebas periódicas para verificar el contenido de principio activo, los cambios de consistencia y la eficiencia de encapsulación del nutriente activo. Esto garantiza que la fórmula final aprobada proporcione un complemento liposomal consistentemente estable.

¿Por qué son tan importantes los fosfolípidos?

Existen diferentes tipos de fosfolípidos, entre ellos la fosfatidilcolina, conocida como fosfolípido esencial ya que el organismo no puede sintetizarla y debe obtenerse a través de la alimentación o de complementos. La fosfatidilcolina utilizada en la tecnología de encapsulación liposomal es un extracto purificado de lecitina y contribuye a proporcionar un aporte diario de este nutriente esencial. La fosfatidilcolina es un componente importante de una dieta equilibrada, con efectos positivos documentados sobre el bienestar general del paciente.⁹ Los resultados de numerosos estudios han demostrado que la fosfatidilcolina tiene un impacto positivo en muchas enfermedades.

Entre el vasto número de moléculas que componen una célula viva, la fosfatidilcolina ha emergido de los estudios como una de las más destacadas y fundamentales, desempeñando un papel clave en muchas funciones del organismo.⁹ Además de aportar estructura y protección a las células, también es necesaria para otras funciones vitales, entre ellas:

• Transmisión de señales de neurotransmisores
• Metabolismo de las grasas
• Salud hepática
• Memoria

Además, la fosfatidilcolina es necesaria para la producción de importantes moléculas mensajeras denominadas prostaglandinas. Estos compuestos esenciales desempeñan diversas funciones, entre ellas la regulación de la contracción y relajación muscular.

¿Cuáles son los beneficios de la colina para la salud?

• Colina: componente de la fosfatidilcolina, desempeña un papel importante en la síntesis de neurotransmisores que permiten a las células nerviosas comunicarse con los músculos y entre sí. Su función es fundamental para un óptimo funcionamiento del corazón y el cerebro.

• Flujo biliar: como componente de la bilis, la fosfatidilcolina también contribuye a contrarrestar la acumulación de grasa en el hígado y a mantener la función de la vesícula biliar. Demuestra una capacidad altamente eficaz para transportar sus componentes de ácidos grasos esenciales directamente a las células.^9,10

• Control de la homocisteína: la fosfatidilcolina se ha mostrado como un nutriente clave para el mantenimiento de niveles saludables de homocisteína, gracias a su contenido en colina, esencial para la metilación de la homocisteína a metionina. Esto está respaldado por investigaciones que demuestran que la colina contribuye al metabolismo normal de la homocisteína.

  Los niveles elevados de homocisteína se han asociado a un mayor riesgo de numerosas enfermedades crónicas, entre ellas el cáncer, las enfermedades cardiovasculares y el deterioro cognitivo. Los resultados de varios estudios sugieren que las concentraciones elevadas de homocisteína pueden conducir a enfermedades cardiovasculares.¹¹

  Una de las numerosas ventajas de utilizar fosfatidilcolina en forma de complemento es que presenta una ventaja sobre la colina, cuya administración en dosis excesivas se asocia a una acumulación de trimetilamina, un subproducto metabólico de la colina, al que se atribuye un olor a pescado emanado de la piel.¹⁰

• Equilibrio del colesterol: la investigación demuestra que la colina contribuye al metabolismo normal de los lípidos. En efecto, los resultados de varios estudios muestran que la toma de fosfatidilcolina puede ser una forma útil de contribuir al equilibrio del colesterol, especialmente en personas diagnosticadas con hiperlipidemia primaria.^9,12,13,14

• Cálculos biliares: la investigación ha identificado que la colina contribuye al mantenimiento de la función hepática normal, lo que podría explicar por qué la fosfatidilcolina ha demostrado tener un efecto protector frente a la formación de cálculos biliares.^14,15

  La fosfatidilcolina también podría desempeñar un papel en el apoyo a la función hepática en enfermedades como la hepatitis vírica y la fibrosis alcohólica. La suplementación con fosfatidilcolina ha demostrado ofrecer un apoyo significativo para los síntomas y la recuperación de la función hepática.⁹ Estos beneficios se deben probablemente en gran medida al elevado contenido de colina de la fosfatidilcolina.

Seis datos rápidos sobre los liposomas

¿Cuáles son las ventajas de la tecnología de encapsulación liposomal?

La vitamina C es un ejemplo clave del pleno potencial de la tecnología de encapsulación liposomal, que contribuye a aumentar la absorción de vitamina C en los sistemas celulares hasta diez veces en comparación con las formulaciones en cápsulas o comprimidos orales.¹⁴ La vitamina C reviste una gran importancia para la salud humana, ampliamente documentada en miles de estudios. Sus propiedades físicas la convierten en una candidata ideal para la encapsulación y administración liposomal.

Lamentablemente, a diferencia de muchos animales, el organismo humano ha perdido la capacidad de sintetizar vitamina C en el hígado, lo que significa que los seres humanos deben obtener este nutriente esencial a través de la alimentación. Algunos animales son capaces de producir niveles extremadamente elevados de vitamina C en situaciones de estrés o enfermedad. Estudios sugieren que las cabras, que normalmente producen aproximadamente 13.000 mg al día, pueden llegar a producir hasta 100.000 mg al día cuando se enfrentan a graves problemas de salud.⁴

Los amplios beneficios de la vitamina C para la salud se ven limitados por la incapacidad del organismo de absorber eficazmente dosis elevadas. La concentración plasmática de vitamina C está normalmente regulada por tres mecanismos principales:

• Absorción intestinal
• Transporte tisular
• Reabsorción por los riñones

Una vez que los niveles plasmáticos de vitamina C alcanzan el punto de saturación, esta vitamina hidrosoluble es eliminada rápidamente del organismo a través de la orina.

El efecto de descarga intestinal de la vitamina C

Cuando la vitamina C se toma en forma de ácido ascórbico, a dosis de hasta 200 mg por toma, es posible absorber alrededor del 98%. La tasa de absorción desciende hasta el 33% una vez que la dosis de vitamina C supera 1,2 g y continúa disminuyendo a medida que aumenta la dosis. El exceso de vitamina C que permanece en el intestino atrae agua del contenido intestinal, provocando un efecto de descarga diarreica, uno de los pocos efectos adversos comprobados de la ingesta de vitamina C a dosis elevadas.

La vitamina C liposomal es suave para el intestino

El exclusivo sistema de administración de la tecnología de encapsulación liposomal garantiza una absorción casi completa de la vitamina C en el torrente sanguíneo al evitar algunos de los obstáculos habituales que contribuyen a una absorción deficiente.

Al envolver la vitamina C en un liposoma, el organismo continúa absorbiéndola con el tiempo y permanece más tiempo en el torrente sanguíneo, de modo que los niveles plasmáticos aumentan y se mantienen en esos niveles más elevados durante un período más prolongado.⁴ Las cualidades físicas de los liposomas sortean las limitaciones digestivas que normalmente encuentran los complementos orales tradicionales, proporcionando un aporte excepcionalmente eficaz a las células diana.

Aunque la vitamina C es un excelente ejemplo de las mejoras que aporta la tecnología de encapsulación liposomal, esta forma superior de suplementación tiene la capacidad de mejorar la absorción y eficacia de muchos otros nutrientes importantes, y debería ser seriamente considerada por quienes valoran su salud y longevidad.

Las cinco principales ventajas de los complementos liposomales Altrient

¿Qué tan segura es la tecnología de encapsulación liposomal?

Desde su descubrimiento a mediados de los años 60, los liposomas han sido objeto de intensa investigación como vehículos de administración de fármacos. Su notable biocompatibilidad y similitud con las membranas celulares humanas hacen que tengan escasa o nula toxicidad, y desde hace tiempo se consideran vehículos seguros para diversas vías de administración, incluida la suplementación nutricional.^2,19

• Autora – Jackie Newson BSc Hons, Nutricionista Terapeuta
• Revisión – Susie Debice BSc Hons, Dip ION, Científica Alimentaria y Nutricionista Terapeuta

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Skeie, G., Braaten, T., Hjartåker, A. et al. Use of dietary supplements in the European Prospective Investigation into Cancer and Nutrition calibration study. Eur J Clin Nutr 63, S226–S238 (2009).

2. Smith TK and Young SA (2015). Lipids and Liposomes in the Enhancement of Health and Treatment of Disease. https://www.intechopen.com/books/drug-discovery-and-development-from-molecules-to-medicine/lipids-and-liposomes-in-the-enhancement-of-health-and-treatment-of-disease. [Consultado el 6.7.20]

3. Davis JL, Paris HL, Beals JW, et al. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016;9:25-30.

4. Milne RD (2004). PC Liposomal Encapsulation Technology. Life's Fountain Books: Nevada.

5. Gregoriadis G. Liposomes in Drug Delivery: How It All Happened. Pharmaceutics. 2016;8(2):19.

6. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

7. Suntres ZE. Liposomal Antioxidants for Protection against Oxidant–Induced Damaged. Journal of Toxicology 2011; 152474:1-16.

8. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

9. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

10. Knuiman JT, Beynen AC, Katan MB. Lecithin intake and serum cholesterol. Am J Clin Nutr 1989;49:266-8. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

11. Da Costa KA, Zeisel S H. Choline: an essential nutrient for public health. Nutrition Reviews 2009. 67; 11:615-623.

12. Childs MT, Bowlin JA, Ogilvie JT, et al. The contrasting effects of a dietary soya lecithin product and corn oil on lipoprotein lipids in normolipidemic and familial hypercholesterolemic subjects. Atherosclerosis 1981;38:217-28.

13. Wilson TA, Meservey CM, Nicolosi RJ. Soy lecithin reduces plasma lipoprotein cholesterol and early atherogenesis in hypercholesterolemic monkeys and hamsters: beyond linoleate. Atherosclerosis 1998;140:147-53.

14. Toouli J, Jablonski P, Watts JM. Gallstone dissolution in man using cholic acid and lecithin. Lancet 1975; ii:1124-6.

15. Tuzhilin SA, Dreiling D, Narodetskaja RV, Lukahs LK. The treatment of patients with gallstones by lecithin. Am J Gastroenterol 1976;165:231-5.

16. Monteiro N, Martins A, Reis RL, Neves NM. Liposomes in tissue engineering and regenerative medicine. J R Soc Interface. 2014;11(101):20140459.

17. Bulbake U, Doppalapudi S, Kommineni N, Khan W. Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review. Pharmaceutics. 2017;9(2):12.

18. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

19. Bozzuto G, Molinari A. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015;10:975-999.

20. Hua S et al. Advances and Challenges of Liposome Assisted Drug Delivery. Front. Pharmacol. 2015.

21. Maciej Łukawski, Paulina Dałek, Tomasz Borowik, Aleksander Foryś, Marek Langner, Wojciech Witkiewicz & Magdalena Przybyło. New oral liposomal vitamin C formulation: properties and bioavailability. Journal of Liposome Research 2019: 1-8.

22. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

23. Taylor TM, Davidson PM, Bruce BD, Weiss J. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture. Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-605.